背景

有时，他汀类药物治疗在降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 初期见效后会发生“逃逸”现象，即 LDL-C 再次出现增加。 其机制涉及 HMG-CoA 还原酶表达的诱导，胆固醇吸收的增加以及蛋白转化酶枯草溶菌素 9 (PCSK9) 的上调。

• 本文报告了一项研究的结果，该研究在患者中，评估了与双倍剂量的他汀类药物治疗相比，依泽替米贝加他汀类药物在降低 LDL-C 水平方面的疗效。
• 他汀类药物治疗后 LDL-C 水平仍 ≥ 70 mg/dL 的患者经过随机分组，在 52 周期间分别接受依泽替米贝（10 mg/天）+ 他汀类药物 (ES; n = 78) 或双倍剂量的他汀类药物 (DS; n = 72)。
• 12 周时，与 DS 组相比，ES 组 LDL-C 水平的降幅显著较大，且 ES 组在 52 周期间始终维持该水平，而 DS 组中该指标的水平有所升高。
• 12 周至 52 周期间，ES 组中患者菜油甾醇与 7-烯胆甾烷醇之比 有所下降，但该指标在 DS 组中却有所上升。
• 截至 12 周，DS 组血浆 PCSK9 水平有所上升，而 ES 组中该指标却下降，但 52 周时，该指标与基线值相似，且在两组之间也相似。
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结论

在经过初期他汀类药物治疗后 LDL-C 仍 ≥ 70 mg/dL 的冠心病患者中，就降低 LDL-C 水平而言，长期依泽替米贝 + 他汀类药物治疗比双倍剂量的他汀类药物治疗更为有效。

Okada K, Iwahashi N, Endo T, et al. Long-term effects of ezetimibe-plus-statin therapy on low-density lipoprotein cholesterol levels as compared with double-dose statin therapy in patients with coronary artery disease. Atherosclerosis. 2012;224:454–6.