川芎嗪是从伞形科植物川芎(Ligusticum wallichii)的干燥根茎中提取的一种吡嗪类生物碱,化学名2, 3, 5, 6-四甲基吡嗪。传统认为川芎有活血通脉、祛风止疼、行气开郁,燥湿除痹的功效,多用于头肋胀痛、风湿痹痛以及心脑血管疾病的治疗。川芎嗪是川芎的主要活性成分,20世纪70年代由北京制药工业研究所首次从川芎提取物中获得。目前,川芎嗪在临床上的应用主要集中在两个方面:1. 川芎嗪有扩张血管、改善微循环很神经保护的作用,且川芎嗪能快速通过血脑屏障,在脑组织中富集,因而被广泛应用于缺血性脑血管疾病,周围神经病变,以及神经退行性病变等。2. 川芎嗪用于化学治疗或辅助治疗。近年来有报道川芎嗪用于恶性肿瘤化学治疗或辅助化疗取得了一定的效果,如白血病、鼻咽癌、小细胞肺癌、、肾癌和等。最近,国际上重要刊物 Neuro-oncology报道,川芎嗪在体内外均可显著抑制神经胶质瘤的生长。但是川芎嗪到底是通过什么起作用的,人们并不清楚。
我国中山大学中山眼科中心庄菁博士及其领导的课题组成员对这一课题进行了深入的研究,发现川芎嗪可以显著下调C6神经胶质瘤及神经细胞表面CXCR4的表达,CXCR4是一种跨膜7次的G蛋白偶联,一方面促进内皮细胞的迁移和肿瘤细胞的转移过程,加速肿瘤生长;另一方面,CXCR4又上调神经细胞内钙离子的浓度,增加神经毒性物质谷氨酸盐的量,从而导致神经细胞死亡。因此,庄博士的发现从分子机制阐明了川芎嗪治疗肿瘤,同时又保护神经元的根本原因,该研究成果已发表在国际权威学术期刊 Cancer Letters。庄菁博士说,该发现不仅明确了川芎嗪药理机制,更为川芎嗪在世界临床应用的推广起到决定意义。